結(jié)構(gòu)式
| 營(yíng)業(yè)號(hào)碼 | 0133 |
|---|---|
| 分子式 | c22h29fo5 |
| 分子量 | 392.46 |
| 標(biāo)簽 |
9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methyl(11β,16α)-pregnant-1,4-diene-3,20-dione, 潑尼松龍f， (11β,16α)-9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖皮質(zhì)激素， 消炎藥， 抗內(nèi)毒素藥物， 免疫抑制劑， 抗休克藥物， 應(yīng)激反應(yīng)增強(qiáng)劑 |
編號(hào)系統(tǒng)
化學(xué)文摘社編號(hào)：50-02-2
mdl 編號(hào)：mfcd00064136
einecs編號(hào)：200-003-9
rtecs 編號(hào)：tu3980000
brn 編號(hào)：2066651
pubchem編號(hào)：24893536
物理性質(zhì)數(shù)據(jù)
1.性狀：白色粉末
2.熔點(diǎn)（℃）：255～264
3. 比旋光度（o，c=1，二氧六環(huán)）：75
4.溶解性：溶于水，10mg/100ml，25℃；溶于乙醇，1mg/ml。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
沒有
生態(tài)數(shù)據(jù)
沒有
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1.摩爾折射率：100.23
2. 摩爾體積（cm3/摩爾）：296.2
3.等滲比容（90.2kPa）：812.3
4.表面張力（達(dá)因/厘米）：56.5
5.極化率（10-24cm3）：39.73
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
沒有
特性和穩(wěn)定性
地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)是在潑尼松龍的b環(huán)9α位引入一個(gè)氟原子，在d環(huán)16α位引入一個(gè)甲基；9α氟和16α甲基均明顯增強(qiáng)其抗炎活性，而16α甲基則明顯增強(qiáng)其抗炎活性。減輕地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36～54小時(shí)。被歸類為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素。
儲(chǔ)存方法
沒有
合成方法
一種地塞米松21-羥基化合物的生產(chǎn)新工藝，以中間體21-乙酸酯為底物，以適量含0～10％氯仿的甲醇為溶劑使底物半溶化，以堿為催化劑進(jìn)行水解反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后用乙酸中和，將反應(yīng)液減壓濃縮至適當(dāng)體積，冷卻、過濾，濾餅用水沖洗，干燥后得21-羥基化合物原料。該工藝可以縮短生產(chǎn)周期，提高21-羥基化合物的質(zhì)量和收率，降低21-羥基化合物中雜質(zhì)的含量。
目的
地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣，具有抗炎、抗內(nèi)毒素、免疫抑制、抗休克、增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用。 因此被廣泛應(yīng)用于各科室治療多種疾病，如自身免疫性疾病、過敏癥等。 、炎癥、哮喘及皮膚科、眼科疾病。 地塞米松磷酸鈉注射液是搶救危重病人不可缺少的急救藥品。 近十幾年來，臨床醫(yī)生利用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各種中西藥物引起的藥物過敏，以及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒。 疾病，地塞米松的臨床用量逐年增加。 至此，我國(guó)已成為全球最大的地塞米松市場(chǎng)。 地塞米松等糖皮質(zhì)激素在生理劑量替代治療時(shí)，無明顯不良反應(yīng)。 不良反應(yīng)多發(fā)生在使用藥理劑量時(shí)，與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。 常見的不良反應(yīng)包括以下幾類：1. 長(zhǎng)期使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征、面部和姿勢(shì)、體重增加、下肢水腫、紫線、易出血傾向、傷口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱骨或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松和骨折（包括椎體壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折）、肌無力、肌肉萎縮、低鉀血癥綜合征、胃腸道刺激癥狀（惡心、嘔吐）、胰腺炎癥、消化性潰瘍或穿孔、兒童生長(zhǎng)抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)高壓綜合征、糖耐量受損及糖尿病加重。 2. 患者可能會(huì)出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、興奮、譫妄、煩躁不安、迷失方向或抑郁。 患有慢性消耗性疾病的人和過去曾患過精神疾病的人更容易出現(xiàn)精神癥狀。 3. 并發(fā)感染是腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。 主要為真菌、結(jié)核桿菌、金黃色葡萄球菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌及各種皰疹病毒。 4. 糖皮質(zhì)激素戒斷綜合征。 有時(shí)患者停藥后會(huì)出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹部或背部疼痛、低燒、食欲不振、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭痛、疲勞和虛弱。 經(jīng)過仔細(xì)檢查，如果可以排除腎上腺功能不全及原有疾病，如果病情復(fù)發(fā)，則可考慮為糖皮質(zhì)激素依賴綜合征。 糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱“皮膚鴉片”，是化妝品中嚴(yán)禁使用的成分。 使用含有地塞米松的化妝品的消費(fèi)者最初會(huì)感覺皮膚狀況明顯改善，但長(zhǎng)期使用不僅會(huì)導(dǎo)致依賴性，還會(huì)導(dǎo)致皮炎甚至各種疾病。
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